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①通過直腸上靜脈進(jìn)入肝，進(jìn)行代謝后再由肝進(jìn)入體循環(huán)；②通過直腸下靜脈和肛門靜脈，經(jīng)髂內(nèi)靜脈繞過肝進(jìn)入下腔大靜脈，再進(jìn)入體循環(huán)。為此栓劑在應(yīng)用時塞入距肛門口約２ｃｍ處為宜。這樣可有給藥總量的５０％～７５％的藥物不經(jīng)過肝。同時為避免塞入的栓劑逐漸自動進(jìn)入深部，可以設(shè)計延長在直腸下部停留時間的雙層栓劑。雙層栓的前端由溶解性高、在后端能迅速吸收水分膨潤形成凝膠塞而抑制栓劑向上移動的基質(zhì)組成。這樣可以達(dá)到避免肝首過效應(yīng)的目的。
本文作者：常宏藥機(jī)
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