藥物可通過適宜的粉碎機械制得微粉，如用球磨機水飛，借助高速氣流撞擊粉碎的流體磨，可調節(jié)上下磨盤間隙的膠體磨及超微粉碎機。另外藥物也可通過制劑技術實現微粉化，如控制結晶法、溶劑轉換法、固體分散技術等。微粉的特性對固體劑型的粉碎、混合、分劑量、填充、壓片等制劑工藝有著顯著影響。同時一些液體劑型或其他劑型也涉及微粉學的知識，如混懸液中細粉的穩(wěn)定性，軟膏、栓劑中細粉對成型性及藥物釋放的影響。

1.對粉碎混合的影響　　藥粉粒度的大小、堆密度、形態(tài)都直接影響混合的均一性。過篩混合時應將粉末充分干燥以減小粘附性以免堵塞篩孔；研磨混合時又應將堆密度小者先置研缽中再以重者配研以利混合均勻；雖然粉碎是微粉的前加工過程，但也有微粉學的應用，采用加液研磨或水飛法可更有效破壞粉末內聚力制得極細粉。

2. 對分劑量、充填的影響　　粉粒的堆密度、流動性對分劑量、充填的準確性有影響。散劑、膠囊分劑量均按容積進行，堆密度小，則所占體積大，就可能使膠囊服用粒數增加。可重新制粒后再粉碎使細粉變“緊密”（使堆密度增大）再充填。流動性差又易出現裝量差異，加入滑石粉、微粉硅膠等助流劑，可覆蓋在流動性差的粉粒表面而助流；還應注意粉末干燥，空氣除濕以減少粉末含水量增加流動性。

3. 對可壓性的影響　　粉粒的晶形、形態(tài)、大小、粒度分布對可壓性有顯著影響。晶體表面凸凹不平，可相互嵌合，易壓制成片。而松散顆粒由于堆密度大，壓制時縫隙中空氣不易完全釋放出來，又是產生松、裂片的主要原因。細粉過多粘附于流動性較好的顆粒上使流動性下降，應篩去細粉重新制粒。為使流動性差、可壓性差的全粉末直接壓片成為可能，就需加入微晶纖維素等干燥粘合劑及微粉硅膠等高效助流劑。

4. 對片劑崩解的影響　　片劑的孔隙率及潤濕性對片劑的崩解有直接影響。全浸膏片沒有粉性藥材粉末，所以孔隙率極小，需外加崩解劑以促崩解。

5. 對制劑有效性的影響　　難溶性藥物的溶出與其比表面積有關，減小粒度增加比表面積就可加速溶出提高療效。如按固體分散體系原理設計的新劑型滴丸，就可極大提高藥粉比表面積而成為高效、速效制劑。而緩釋制劑制備技術之一就是控制粒徑大小來調節(jié)釋藥速度，使粒徑變大延緩吸收，制成長效制劑。而超微粉碎所得的超細微粉，由于絕大部分細胞已破壁，所以成分易溶出且達較高濃度，提高了生物利用度。但毒性藥物應注意毒性的增強。