藥材粉碎混合均勻度(也稱為均質(zhì)化)應以細度為基礎,粒度越細,其混合均勻度越高。但由于靜
電及吸附作用一.般物料細度越細,其均質(zhì)化越為困難。這是由于中藥一般含水率均為6%以上,且有
的又含有一定油性及揮發(fā)性成份,易兩種極性物質(zhì)的混合。在進行細胞級微粉碎的過程中,通過高強度剪切力使其均勻混合,可達到液相混合及乳化的效果。
萬能粉碎機干法制備人工牛黃《中國藥典》95版即為典型例子,十分鐘即達到濕法制備的效果。以桂附地黃丸的復方粉碎為例:將生藥按比例經(jīng)細胞級微粉碎20min后,得300目以細粉末,用顯微鏡檢測實際粒徑90%小于6μm,基本無細胞形式存在。由于粉碎過程中細胞壁-旦被打破,細胞內(nèi)水份及油遷出后使微粒子表面成為半濕潤狀態(tài),粒子與粒子之間會形成半穩(wěn)定的粒子團(或稱為微顆粒),粒子團的大小就是我們用常規(guī)篩分方法檢測的粉碎粒度。每-個粒子團都包含著相同比例的中藥成份,且會由于不同藥材的差異,如HLB值、延展性、可破碎性、含水(油)率、吸水(油)性、比重等的不同,而決定粒子團的物理結構組成。這種結構方式,我們稱之為“ 固體乳化”。
實際上在混合粉碎過程中,由于細胞內(nèi)水分的影響,物料的表面會星半濕潤狀態(tài),其粒子與粒子之間結合較為牢固,具有相當?shù)姆(wěn)定性。其油性及揮發(fā)性成份在混合粉碎的同時吸附在一些固體及半液態(tài)成份的表面,通過藥材中某些具有表面活性的物質(zhì)使其易于同親水性成份相親和,達到均質(zhì)的目的。若將其放入水中攪拌,也不會產(chǎn)生油性與水性成份之間的偏析。由于細胞級微粉碎會在將藥材中的油細胞打破的同時進行均質(zhì),使得含有揮發(fā)性成份的復方中藥曲于條件的不同而產(chǎn)生拌發(fā)性降低或提高的現(xiàn)象。經(jīng)過均質(zhì)的復方中藥其油性及揮發(fā)性成份可以在進入胃中不久即分散均勻,因藥物均質(zhì)的作用在小腸中會均勻的同其他水溶性成份同步吸收。這與常規(guī)粉碎方式進行 的未破壁藥材的吸收速度會大相徑庭。
通過此方法制得的粉末不添加任何輔料即可直接造粒。因藥材中的纖維已達到超細,使其具有藥用輔料中成塑劑的作用,所以易于成型。同時纖維具有一.定的吸收膨脹性,而超細纖維的膨脹質(zhì)點多,到胃中崩解速度較快。藥物崩解后,因細度極細及均質(zhì)情況,在以原有的成份比例進入小腸后,在吸附于腸壁的同時,各組份會以均勻配比被人體吸收。而用常規(guī)方式粉碎及混合的情況則會有所不同。由于粉碎粒度較大、混合均勻度偏低,不同性狀的藥物成份會因其細度、細胞溶脹速度、從細胞壁的遷出速度、HLB值及對腸壁吸附性的差異而在不同時間被人體吸收,其吸收量值也會不桶。
由此可能會影響復方藥物的療效。實際上細胞級微粉碎對于體內(nèi)吸收影響的因索遠不止這些,對于不同的單方及復方中藥產(chǎn)生的效果也會不同,所以值得進行更深一步的探討。