壓制片顯然是應(yīng)用最廣泛的劑型,無論對生產(chǎn)者還是使用者均有優(yōu)勢。片劑的生產(chǎn)過程則可能比較復(fù)雜,其原因在于僅有少數(shù)原材料本身具備生產(chǎn)優(yōu)良片刑所必需的性質(zhì),因而常需進(jìn)行某些必要的預(yù)處理或在處方中加入輔料。片劑的生產(chǎn)過程又是自相矛盾的,它要求處方令家運(yùn)用相當(dāng)多的聰明才智將“堆粒子變成低孔隙串的塊狀物。在吞服片刑后,通常又轉(zhuǎn)而要求片劑盡可能快地釋放出活性成分,要達(dá)到這一目的需要花貿(mào)更多的心思。
片劑屬于固體制劑,每一片都含有單劑量的一種或多種活性成分.由。S體積的粒子斥縮制成,絕大多數(shù)情況下采取口服給藥途徑。 類似片劑的劑型始載于10世紀(jì)時的阿拉伯醫(yī)藥文獻(xiàn)。藥物粒子被置于經(jīng)雕刻的鳥木末端之間,然后通過鐵錘施加壓力。1843年.w111hmBmcNon因“利用壓力使沖模小的顆;蚍勰钤铣尚筒⒐袒a(chǎn)藥丸和含片”被授予英國年利[專利號9977),這是迄今已知最早公布的關(guān)于壓片過程的詳細(xì)記載。其壓力也同樣來源于鐵錘。第一個應(yīng)用該方法的藥物是碳酸氫鉀。當(dāng)時稱為壓制藥九的使用迅速增多。首次將該劑型命名為“片劑”似乎是在lg世紀(jì)70年代的美國。隨后電力驅(qū)動的壓制設(shè)備取代了9拋ckcdon的鐵錘,至1874年時旋轉(zhuǎn)和偏軸壓片設(shè)備均己出現(xiàn),二者的運(yùn)轉(zhuǎn)方式與現(xiàn)代所用的設(shè)備基本相似。與生產(chǎn)較為傳統(tǒng)的九劑等固體劑型的緩慢的勞動密集型方式相反,片劑通過機(jī)械手段實(shí)現(xiàn)了大規(guī)模生產(chǎn)。單個藥刑師制各少量片劑是無法達(dá)到商業(yè)規(guī)模的.因而藥品生產(chǎn)都集中在少數(shù)幾個工業(yè)區(qū)內(nèi)。
1885年英國藥典收載了硝酸甘油片專論,但直至1945年以前都沒有增加新的片劑品種。這并非是因?yàn)樵搫┬捅旧聿皇軞g迎,而是由于缺乏適用于片劑的合理的質(zhì)量控制
方法。然而片劑并沒有獲得廣泛的認(rèn)同。1865年英國藥劑學(xué)雜志的一位編輯將片劑描述為“合法藥房所遭遇的不幸之一”,并預(yù)言片劑已“末日來臨川i。但這一預(yù)言未能應(yīng)驗(yàn),片劑的應(yīng)用反而持續(xù)增加。至第2000版英國藥典已收裁了320個片劑專論,遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過了其他劑型。
片劑之所以成為最受歡迎的劑型是由于它具有藥品生產(chǎn)者和消費(fèi)者所關(guān)注的種種優(yōu)點(diǎn)。盡管片劑生產(chǎn)商在初期需要投人大量資金,但他們能夠以高于任何其他劑型的速度生產(chǎn)片劑,現(xiàn)有的壓片設(shè)備可分為旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī),單沖壓片機(jī)。此外,片劑作為干燥的劑型具有較好的穩(wěn)定性,總體來說其儲存期可以年度計(jì)算。由于所合的輔料比例相對口服液體等較小,片劑還非話便于批量運(yùn)輸。從藥劑師的觀點(diǎn)來看,片劑易于分發(fā),因?yàn)榛颊邔@得一個濃縮的便于攜帶和服用的劑型。此外,只要制法合理,片劑劑量的均一性遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于其他多數(shù)藥品,通過適當(dāng)?shù)陌逻能掩蓋不良?xì)馕恫⑻岣咚颊叩囊缽男浴?/FONT>
片劑還是一個多功能的藥物遞釋系統(tǒng)。盡管多數(shù)片劑需要整片吞服.相同的基本生產(chǎn)工藝以及相似的處方還可以用于舌下、頰腔、直腸和陰道給藥的片劑,以及錠劑、可溶片、分散片、泡路片。此外,尚有多種技術(shù)可以延緩或調(diào)整片劑中活性成分的釋放行為。
苦處方和工藝合理,片劑本身即具有以上優(yōu)勢。優(yōu)良的片劑應(yīng)具備以下特性:
(1)應(yīng)含有標(biāo)示旦的藥物,且含量在允許的限度內(nèi)。
(2)應(yīng)具有足夠的強(qiáng)度以承受生產(chǎn)、運(yùn)輸和攜帶過程中的壓力,以便完整地送達(dá)到患者。
(3)應(yīng)在給定部位以所需速率釋放一定劑量的藥物。
(4)其大小、口味和外觀不應(yīng)影響患者的依從性。
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